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万艾可的研发故事 万艾可是如何发挥作用的?

万艾可(Viagra),学名(西地那非,Sildenafil),曾用名伟哥,是全球第一大制药企业美国辉瑞公司研究开发的全球第一个治疗勃起功能障碍(ED)的口服药物。

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1998年3月在美国上市,2000年7月万艾可被批准在中国以处方药上市,2004年5月被批准在药店零售。

一、万艾可传奇

1998年万艾可一经推出,许多商贩便将其大量倒卖至香港的黑市,并形象的音译为“伟哥”,随后便传入大陆。

1998年6月,广州威尔曼药业公司抢先在中国注册了“伟哥”这一中文商标,使得辉瑞公司的“Viagra”无法在中国市场使用“伟哥”之名。

于是,双方便开始了争夺“伟哥”商标的“拉锯战”。

直至2006年12月30日,北京市第一中级人民法院判决,辉瑞公司无法证明“伟哥”为其未注册驰名商标,所以,对该商标不享有商标法规定的合法权益,驳回辉瑞公司全部诉讼请求,所以辉瑞公司生产的“Viagra”在大陆只能使用“万艾可”的名字。

万艾可问世后,引发许多传奇,目前还没有哪一种药物像万艾可一样迅速地占领了世界市场。

1998年8月22日欧盟绿灯大开;此前日本没有经过临床检验就直接批准了伟哥的进口;台湾因为批准延迟还引发了游行示威;2000年,大陆民间将年度人物分别授予了“伟哥”和“伊妹”(E-mail)。

“伟哥”上市那年,李宗盛的一首歌《最近比较烦》这样写道:“我梦见和饭岛爱一起晚餐/梦中的餐厅,灯光太昏暗/我遍寻不着那蓝色的小药丸”。

“蓝色的小药丸”就是万艾可的另一个名字。

据美国麻省男性老化研究报告指出,40至50岁的男士中有40%患有不同程度的勃起功能障碍,这一比例在50至60岁的男士中为50%,在60至70岁的男士中为60%。

没有理由认为其它各国人民比美国人更健康,有人据此估计,全球勃起功能障碍的患者须以亿计。

所以,万艾可的市场潜力非常大,当然传奇也很多。

万艾可说自己是药神也一点都不夸张。

二、万艾可的研发故事

中国的一句古诗“有心开花花不开,无心插柳柳成荫”用在万艾可身上再恰当不过了。

西地那非是5-磷酸二酯酶抑制剂,通过刺激一氧化氮的释放而舒张血管平滑肌,所以,万艾可最早是作为一种心血管疾病的治疗药物研发的。

但是,该药进入临床研究后,发现对心血管疾病的治疗作用并不能达到预期目标。

也就是说,作为一个心血管药物,万艾可是令人失望的。

1991年4月,万艾可的临床研究正式宣告失败。

但奇怪的是,受试者都不愿意交出余下的药物,追问之下,发现这一种药有一个额外的作用,那就是可明显改善男性患者的性生活质量。

这一额外作用立即引起了研究人员的注意。

在经过辉瑞高层许可后,研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究,并于1998年3月27日获得美国FDA的上市许可,成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。

这种钻石形状的蓝色小药丸成为史上最畅销的药物,辉瑞制药的股价也翻了一番。

三、万艾可是如何发挥作用的

一氧化氮(NO)是体内的一种扩血管物质,可激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,后者引发阴茎海绵体内平滑肌松弛,血液充盈,阴茎勃起。

西地那非为5-磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂,通过抑制PDE5可增强NO的释放,升高cGMP水平,cGMP激活蛋白激酶G,再通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而引起阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。

由于PDE5在阴茎海绵体中高度表达(含量较高),而在其它组织比如血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌等中表达低下,所以西地那非只对阴茎勃起发挥作用,而对其他器官组织的血管平滑肌影响较小。

万艾可口服吸收迅速,半小时~2小时达血药峰值,1小时内奏效,食物能明显降低其吸收速度和作用的发生。

万艾可主要经肝脏细胞色素3A4(CYP 3A4)代谢,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%,半衰期为4小时。

推荐开始剂量为50mg,于性活动前约1小时口服,以后的剂量按反应程度增减,最大剂量100mg,最大给药频率为1次/天。

65岁以上老年男性、肝功能不全、严重的肾功能不全(肾小球滤过率低于30ml/min)、以及服用CYP 3A4抑制剂(红霉素、克拉霉素、螺旋霉素、伊曲康唑、酮康唑、地尔硫卓、维拉帕米等)的病人,万艾可的清除率降低,所以起始剂量为25mg。

目前有超过1500篇的文献证明,万艾可对不同病因所引起的阳痿早泄有治疗作用,成功率都达80%以上,显示其可信赖的疗效。

此外,万艾可经过全球2000多万人的使用,证实了其长期稳定的安全性。

四、万艾可不是性药

但是,万艾可不是性药,使用后不能引发性欲,需有相应的性刺激才能发挥作用。

万艾可只是在出现性欲冲动时,帮助勃起障碍患者恢复正常的勃起功能。

也就是说让你在有性冲动时自然勃起,恢复自然的性功能。

同时万艾可还有勃起延时使用,可延长做爱时间。

五、万艾可的不良反应

最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛,其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。

偶见短暂性视力异常,通常为色辨别力损害或对光敏感性增加。

严重的不良反应有心血管事件事件(包括心肌梗死、猝死、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压等),癫痫发作,异常勃起(疼痛、勃起持续超过6小时)、血尿、复视、眼内压升高、视网膜血管病或出血等。

六、万艾可的使用注意事项

1、必须在医生指导下使用。

2、禁止与任何一种短效或长效硝酸酯类药物(硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等)合用,已有二者合用可引起严重低血压而导致死亡的报告。

3、在最近90天内发生过心肌梗死者禁用。

4、在最近6个月内发生过中风者禁用。

5、不稳定型心绞痛或在性爱过程中发生过心绞痛者禁用。

6、低血压(<90/50mmHg)者禁用。

7、2级或超过2级的心衰者禁用。

8、遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

9、严重的肝损害病人禁用。

10、有尿道炎的男子慎用。

七、万艾可失效的原因

阴茎勃起障碍的原因有心理障碍(约占80%)和器质性障碍(约占20%),对一些器质性疾病比如雄性激素低下、阴茎血管功能不全、甲状腺功能减退、糖尿病末梢神经及周围血管病变等患者,万艾可也有“力不从心”的时候,应针对原发病进行治疗。

其他需要说明的是,万艾可不会上瘾,不会影响精子的质量。

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