伟哥可治疗高山病?来说说伟哥的其他神奇效果

近日,某国总统府因为于去年购买了几百粒西地那非(伟哥)用于出访高原国家时治疗高山病,被反对派议员曝光及质疑而成为国际新闻热点。殊不知,西地那非除「伟哥」的作用之外,也有其他适应证被 FDA 批准或证据支持,甚至可救人于生死之间。

柳暗花明的研发历程

百余年前,意大利化学家索布雷洛发明了硝酸甘油,然后诺贝尔先生用其首创的安全稳定的硝酸甘油炸药所赚的钱设立了「诺贝尔奖」。

后来人们发现,硝酸甘油可扩张小动脉和小静脉,且扩张小静脉作用强于小动脉,因此把它当做急性心绞痛的急救药物。

但是,在临床试验中发现,其无法治疗心绞痛,却意外发现了治疗男性勃起障碍的效用。

于是,1998 年 FDA 批准了西地那非用于勃起障碍的适应证。

伟哥

CFDA 批准的适应证:阴茎勃起功能障碍(ED)

对大多数患者,推荐伟哥剂量为 50 mg,口服后约 1 小时发挥作用,作用有效时间 4 小时。

基于药效和耐受性,日剂量可在 25~100 mg 之间调整,一般剂量也与体重相关,而中国人体重较轻;一日用药不能超过 1 次。

重度肾功能不全、肝功能不全及老年患者都是推荐起始剂量 25 mg。

但其可能调高心血管疾病风险,对临界性低血压和 / 或低容量状态的心力衰竭患者有潜在的危害;6 个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者也应该慎用。

其他临床应用

1. 成人动脉型肺动脉高压(PAH) 我国 2010 版指南推荐西地那非治疗 PAH 可按照国外指南推荐的剂量即 20 mg,3 次 / 天。

国外用法参考需间隔 4~6 小时服用,不推荐超过一次 20 mg,3 次 / 天。

但是,一种非常罕见的疾病 -- 肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为特发性动脉型肺动脉高压,而肺血管扩张药如西地那非可能使 PVOD 患者的心血管状态显著恶化,故不推荐此类患者使用本药。

2. 仍待确证的治疗

(1)贲门失弛缓症 常见食管下端括约肌松弛障碍,有从西地那非治疗获益的报道但需要数据支持。

(2)早泄 西地那非治疗早泄,但只针对有早泄和共存 ED 的男性,而且可能机理是缓解了心理的紧张。

(3)高山病 西地那非对于缓解旅行中海拔上升速度过快出现超过个体耐受力的缺氧而导致的肺主动脉痉挛有作用,但目前都是基于小型研究的数据。

参考文献

[1] European Association of Urology,Guidelines on Male Sexual Dysfunction: Erectile dysfunction and premature ejaculation 2015

[2] 荆志成. 2010 年中国肺高血压诊治指南 [J]. 中国医学前沿杂志 (电子版), 2011, 3(3): 62-81.

[3] Taichman D B, Ornelas J, Chung L, et al. Pharmacologic therapy for pulmonary arterial hypertension in adults: CHEST guideline and expert panel report[J]. CHEST Journal, 2014, 146(2): 449-475.

[4] FDA Drug Safety Communication: FDA recommends against use of Revatio in children with pulmonary hypertension. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm317123.htm

[5] 马丁代尔大药典 (Martindale: The Complete Drug Reference,第 36 版),「Sildenafil Citrate」,p2195.

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